LIbase Wiki

Ein Antihistaminikum ist ein Stoff, der den Histaminspiegel im Körper senkt und somit Reaktionen auf zu viel Histamin im Körper entgegenwirkt oder ihnen vorbeugt.

Arten
Es gibt mehrere Gruppen von Antihistaminika:

1. natürliche Stoffe
2. positive Verhaltensweisen
3. medizinische Wirkstoffe

• mit allgemeiner Wirkung
• mit Wirkung an bestimmten Rezeptoren
• mit Stabilisierung der Mastzellen

1. natürliche Stoffe
Zu diesen gehören in Lebensmitteln vorkommende Stoffe, namentlich Salz, Speisenatron (Natriumhydrogencarbonat) und Vitamin C. Da sie normalerweise oral aufgenommen und im Magen-Darm-Trakt zersetzt werden, wirken sie in erster Linie auch direkt dort. Salz bzw. Speisenatron sind z.B. klassische Hausmittel gegen Sodbrennen, Vitamin C wird gern bei Reisekrankheit bzw. Seekrankheit verwendet. Die Wirksamkeit von Vitamin C bezüglich Histamin wurde in Versuchen nachgewiesen (siehe auch das Buch "Histamin und Seekrankheit" von Jarisch).
2. positive Verhaltensweisen
Man kann den Histaminspiegel im Blut durch das eigene Verhalten beeinflussen. Es gibt zusätzlich einige Trigger, die Histaminausschüttung aus den eigenen Mastzellen hervorrufen. Wenn man sich also entsprechend positiv verhält, kann man den Histaminspiegel im Körper auf einem niedrigeren Niveau halten. Dazu gehört:

• (intensive) Duftstoffe meiden, also sich zB nicht stark parfümieren
• Aromaten aus Putzmitteln, Lacken und anderen Dingen meiden, also zB lieber mit Schmierseife putzen als Fertigreiniger
• (starke) Hitze und Kälte meiden, also sich zB lieber warm statt heiß duschen, und bei Kälte sich warm anziehen
• starkes Sonnenlicht meiden, also an Sommertagen statt sich zu sonnen sich lieber auch mal im Schatten aufhalten
• starken Druck auf oder starkes Reiben der Haut meiden, also statt der Intensivmassage lieber die sanfte wählen
• Überanstrengungen meiden, also lieber beim Umzug etwas länger brauchen und zwischendurch Pausen machen
• lange schlafen, da während des Schlafs Histamin abgebaut wird
• nur moderaten Sport treiben, nicht an der Leistungsgrenze
• bei Schmerzen diese behandeln statt zu ignorieren
• Entspannungsmethoden lernen, damit man gut mit Stress und stark emotionalen Situationen umgehen kann und sich schnell wieder beruhigen kann
• verträgliches Insekten-/Mückenschutzmittel verwenden, im das Risiko von Stichen zu minimieren
• auf Zusatzstoffe in Lebensmitteln und auf Fertigwaren verzichten
• allergenarme, giftarme Ernährung

3. medizinische Wirkstoffe
Es gibt verschiedene Medikamente, die den Histaminspiegel senken oder die Histaminfreisetzung verhindern können.
a. allgemeine Wirkstoffe
Zu diesen gehören zB Schmerz. und Fiebermittel, namentlich: Ibuprofen, Fenbufen. (Quelle: Jarisch, "Histaminintoleranz und Seekrankheit"
Von den Benzodiazepinen sollen auch einige positive Wirkung haben, allerdings ist es nicht empfehlenswert, diese anzuwenden, da die Risiken einer schnellen Abhängigkeit und von Atemlähmungen als Nebenwirkung bestehen. Des Weiteren darf man bei Einnahme weder Fahrzeuge noch Maschinen bedienen.

b. Wirkstoffe für bestimmte Rezeptoren
Die bekanntesten Antihistaminika blocken bestimmte Histaminrezeptoren und verhindern so, dass das Histamin Wirkung zeigen kann. Sie sind vor allem im Anwendungsbereich der Allergien bekannt. Je nachdem, welcher Rezeptor geblockt wird, werden auch unterschiedliche Rezeptoren geblockt und damit unterschiedliche Symptome (Quellen: Wikipedia und "Histaminintoleranz" von Doris Firtzsche).
H1-Rezeptorantagonisten:
Es gibt zur grundsätzlichen Unterscheidung H1-Antihistaminika der ersten, zweiten und dritten Generation:
1. Generation:
Ethylendiamine: Mepyramin (Pyrilamin), Tripelennamin (Pyribenzamin), Antazolin, Dimetinden, (Bamipin)
Ethanolamine: Diphenhydramin, Carbinoxamin, Doxylamin, Clemastin
Alkylamine: Pheniramin, Chlorphenamin (Chlorpheniramin), Dexchlorphenamin, Brompheniramin, Triprolidin
Piperazine: Hydroxyzin, Meclozin
Trizyklische Antihistaminika: Promethazin, Alimemazin (Trimeprazin), Zyproheptadin, Azatadin, Latrepirdin

2. Generation:
Für den systemischen Einsatz: Acrivastin, Astemizol, Cetirizin, Ebastin, Loratadin, Mizolastin, Terfenadin, Rupatadin,

Für den topischen (örtlichen) Einsatz: Azelastin, Levocabastin, Olopatadin, Epinastin

3. Generation:
Levocetirizin, Desloratadin und Fexofenadin

H1-Rezeptoren finden sich in glatten Muskelzellen, Endothelzellen, im Herzen und im Zentralnervensystem. Reaktionen wären normalerweise folgende: kleine Blutgefäße erweitern sich, Blutdruck sinkt, Kopfschmerzen, Migräne, erhöhte Gefäßdurchlässigkeit, Wassereinlagerungen an Schleimhäuten und Haut (Ödeme), Hautblasen, Quaddeln, Rötungen, Juckreiz. An den Nebennieren vermehrt Bildung von Adrenalin, in den Atemwegen Verengung von Bronchien, dadurch Atemprobleme bis hin zu Asthma, im Darm erhöhte Darmbewegung, dadurch Durchfallneigung.
Allgemein werden H1-Antihistaminika eingesetzt bei Pruritus (Juckreiz), Urtikaria (Nesselsucht), Heuschnupfen, Arzneimittelallergien, Insektenstiche und ähnliches.
Stärkere AHs wie zB Diphenhydramin oder Doxylamin verwendet man auch als Schlafmittel, Promethazin und Diphenhydramin auch in der Lokalanästhesie und als Anticholinergika (entspannt Muskeln) sowie Antiemetika (gegen Erbrechen).
Promethazin und Doxylamin dienen auch bei Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen und Unruhe sowie Schlafstörungen.
Diphenhydramin wird auch bei Symptomen des anapyhlaktischen Schocks eingesetzt.
Doxylamin findet in Kombination mit Paracetamol, Dextromethorphan und optional Ephedrin auch Einsatz bei Erkältungen und alleine zur Milderung von nächtlichen Erkältungssymptomen.
Astemizol ist ebenfalls ein Anticholinergikum.
Terfenadin ist in Deutschland zur Linderung von allergischer Rhinitis, allergischer Konjunktivitis und von allergischen Hautreaktionen zugelassen.
Loratadin und Desloratadin werden bevorzugt bei Hautrötung, Juckreiz, Blutdruckabfall und Bronchospasmen empfohlen.
Cetirizin/Levocetirizin wird zur Linderung der Beschwerden bei Allergien, Neurodermitis, Nesselsucht und Juckreiz und anderen allergischen Hautreaktionen eingesetzt. Ferner kann es bei Heuschnupfen und allergisch bedingter Bindehautentzündung eingenommen werden.
Fexofenadin ist zur Linderung der Beschwerden bei Heuschnupfen (saisonale allergische Rhinitis) sowie bei chronischer idiopathischer Nesselsucht zugelassen.
Anwendungsgebiete von Hydroxyzin: Angst-, Erregungs- und Spannungszustände, Nesselausschlag (Urticaria), Neurodermitis, Schlafstörungen, zur Beruhigung und Angstlösung vor Operationen oder Untersuchungen.
Azelastin wird als Nasenspray oder Tropfenbei leichter, mittelschwerer und schwerer saisonaler und bei leichter ganzjähriger Rhinitis eingesetzt, zu denen Rhinorrhoe, häufiges Niesen und Nasenjucken zählen. Als Augentropfen wird es bei Konjunktivitis eingesetzt. Es wirkt in dreifacher Weise: antihistaminisch mastzellstabilisierend und anti-inflammatorisch.
Epinastin wird zur Linderung der Beschwerden bei allergischen Bindehautentzündungen eingesetzt und ist mastzellstabilisierend.

H2-Rezeptorantagonisten
(Cimetidin, Ranitidin, Roxatidin, Famotidin, Nizatidin, Lafutidin, Niperotidin, Ranitidinbismuthcitrat)

H2-Rezeptoren finden sich vor allem in den Belegzellen der Magenschleimhaut, in glatten Gefäßmuskelzellen, im Herzen und im Zentralnervensystem.
Reaktion sind normalerweise folgende: Das Histamin stimuliert Bildung der Salzsäure im Magen durch die Belegzellen, dadurch mehr Magensäure und Übersäuerung im Magen. Beim Herzmuskel wird die Kontraktilität gesteigert (Fähigkeit sich zusammenzuziehen), deshalb Herzrasen/-klopfen.
Die Antagonisten werden eingesetzt bei zu viel Magensäure (hemmen die Herstellung), bei Magengeschwüren (gegen Schmerzen, beschleunigen Heilung, verhindern bei langfristiger Einnahme Rückfälle) :
Cimetidin wird eingesetzt bei Ulzera im Magen, Labmagen und Duodenum, akuter Pankreatitis und exokrine Pankreasinsuffizienz, Gastritis, Ösophagitis und gastroösophagealer Reflux, Duodenal-gastrischer Reflux, Blutungen im oberen Magen-Darm-Trakt, Gastrinomen, Zollinger-Ellison-Syndrom und systemischer Mastozytose und zur Immunstimulation.
Ranitidin wird bei Geschwüren und Entzündungen des Magens, Labmagens, des Zwölffingerdarms (Duodenum), bei Gastritis, Ösophagitis und Refluxerkrankungen, und auch zum Magenschutz während einer Cortison-Therapie verwendet sowie auch gelegentlich als Magenschutzmittel bei der Schmerztherapie mit nichtsteroidalen Antirheumatika, da diese häufig, insbesondere bei hohen Dosierungen und/oder bei der Langzeitanwendung, zu Magenschmerzen, Magenblutungen und Sodbrennen (saurem Aufstoßen) führen.
Roxatidin hat eine vierfach stärkere antisekretorische Wirkung als Cimetidin.
Nizatidin, Lafutidin, Niperotidin, Ranitidinbismuthcitrat sind nicht im Handel erhältlich.

H3-Rezeptorantagonisten:
Da diese noch nicht so lange bekannt sind, scheinen bis jetzt noch keine entsprechenden Medikamente auf dem Markt zu sein. Bis jetzt ist wohl bekannt, dass diese sich auf den Blutdruck und vor allem das Gehirn beziehen. Sie werden zum Einsatz bei ADHS, Alzheimer und Narkolepsie erprobt. H3-Rezeptoren kommen vor allem im Zentralnervensystem vor, die Histaminfreisetzung wird im Gehirn kontrolliert

H4-Rezeptorantagonisten:
Die H4-Rezeptoren wurden erst 2000 entdeckt und sind noch in der Forschung. Bis jetzt glaubt man, dass sie direkt mit Entzündungen zu tun haben, da sie mit Immun- und Entzündungszellen in Verbindung gebracht werden konnten. Dementsprechend gibt es auch so gut wie keine Antagonisten.
H4-Rezeptoren gibt es vorwiegend in en Zellen des Immunsystems. Sie spielen wahrscheinlich bei Asthma, chronischem Juckreiz und Autoimmunerkrankungen eine Rolle.